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执业药师备考干货之西药药剂学辅料总结(含记忆口诀)

来源:233网校 2019年5月29日

今天,233网校小编整理了执业西药师《中药学专业知识一》中关于药剂学辅料的总结,希望能帮助到大家!点击注册,领取药师新人礼包(精讲班视频+备考资料)

一、片剂四大辅料

①填充剂:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉(可压性淀粉)、无机盐类、甘露醇

记忆口诀

淀粉蔗糖和糊精

混合使用防松散

乳糖微晶预胶化

粉末直接可压片

注意:微晶具有多功能,填充干黏和崩解。

第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通?;旌鲜褂?,而且混合使用还可以防止片剂松散;

第二句:乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片;

第三句:微晶纤维素具有多种功能,可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。

口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。

②黏合剂:淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC),其他:聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG)

注意:黏合剂大多都属于纤维素类

③崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、泡腾崩解剂[碳酸氢钠(小苏打)和枸橼酸]

记忆口诀

崩解淀粉羧淀钠

低代交联小苏打

含义:羧淀钠—羧甲基淀粉钠;低代—低取代羟丙基纤维素;交联—交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠;小苏打—泡腾崩解剂

④润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油。注意:辅料的英文缩写。

M多代表甲基

E多代表乙基

P多代表丙基、也代表“聚”

H多代表羟基

C 在前面的时候多代表羧基

在最后出现多代表纤维素

二、片剂薄膜包衣材料

胃溶型:羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)

肠溶型:醋酸纤维素钛酸酯(CAP)/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)

水不溶型:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素

记忆口诀

胃溶羟丙甲维酮

肠能加个钛酸酯(P)

乙基乙酸都不溶

胃溶羟丙甲维酮:胃溶型的包括羟丙甲纤维素、羟丙纤维素和聚维酮;肠能加个钛酸酯:肠溶型的名字后面有钛酸酯。

另特别注意:丙烯酸树脂Ⅳ号是胃溶型的,丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)为肠溶性的。

三、液体制剂常用附加剂

增溶剂:表面活性剂,HLB15~18

助溶剂:加入第三种物质,形成络合物、缔合物等。如:碘化钾助溶碘

潜溶剂:混合溶剂(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)

防腐剂:苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵(新洁尔灭,阳离子,外用)

其他:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等

矫味剂:甜味剂、芳香剂(桂皮水等)、胶浆剂(阿拉伯胶、琼脂、明胶)、泡腾剂

注意:适用于糖尿病、肥胖症患者的甜味剂是阿司帕坦。

四、混悬剂常用稳定剂

①润湿剂:表面活性剂,HLB7~11

②助悬剂:分散介质黏度↑,沉降速率↓

低分子:内用-糖浆,外用-甘油

高分子:天然(果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠);合成(纤维素类)硅皂土、触变胶

③絮凝剂(↓ζ)与反絮凝剂(↑ζ) “絮降反升”

常用的絮凝剂(电解质):枸橼酸(氢)盐、酒石酸(氢)盐、磷酸盐等。

五、灭菌制剂附加剂

1、注射剂

抗氧剂

水溶性抗氧剂:焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C

油溶性抗氧剂:叔丁基羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类

记忆方法

水溶性抗氧剂都有硫酸字样

油溶性的属于醚类或酚类

没食子酸酯类的结构中含有非常多的酚羟基

所以也可以做抗氧剂。

抑菌剂:苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金类(内用)

金属螯合剂:乙二胺四乙酸二钠(依地酸二钠,EDTA·Na)

等渗调节剂:氯化钠、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂

助悬剂:同混悬剂

增溶剂、润湿剂或乳化剂:表面活性剂

2、眼用制剂

pH调节剂:碳酸氢盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液(酸的盐)

黏度调节剂:甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇(聚合物分子量很大,可增大黏度,所以可作黏度调节剂)

保湿剂:甘油、丙二醇、透明质酸(都是水溶性的)

六、乳膏剂常用乳化剂

O/W型乳化剂:一价皂(碱金属皂、有机胺皂)、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)、聚山梨酯类(吐温类)?!臼榛蛩崮剖粲诶胱有突衔?,所以易溶于水,属于O/W型乳化剂?!?/p>

W/O型乳化剂:二价皂(碱土金属皂)、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦(司盘类)、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇?!網/O型的都是一些酯类,含有脂/酯字样】

吐温类属于O/W型乳化剂,可以这样来记,吐温的“温”是三点水旁,所以溶于水,属于O/W型

司盘类属于W/O型,因为看到“盘”,想起炒菜,炒菜需要油,所以司盘类属于W/O型。

七、栓剂常用基质与附加剂

(1)栓剂常用基质

油脂性基质:可可豆脂(脂肪酸甘油脂类)、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯)

可可豆脂常温下为白色或淡黄色、脆性蜡状固体,无刺激性,可塑性好,多晶型,不稳定(含油酸),相对密度0.990~0.998;熔点30℃~35℃;10℃~20℃时易碎成粉末

水溶性基质:甘油明胶、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆

(2)栓剂的附加剂

硬化剂:白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡

增稠剂:氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝

吸收促进剂:非离子型表面活性剂(??迹?、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸脂类、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物。

八、缓释、控释制剂的常用辅料

(1)骨架型缓释材料

①亲水凝胶骨架材料(溶蚀+扩散):羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(CM)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆(丙烯酸树脂)、海藻酸盐、脱乙??嵌嗵牵ǹ蔷厶牵?/p>

②不溶性骨架材料(扩散):聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶

③生物溶蚀性骨架材料(溶蚀):动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯

记忆方法:

亲水凝胶骨架材料大多是纤维素类、盐、多糖等

特别注意乙基纤维素属于不溶性的;

不溶性的是一些高聚物类;

生物溶蚀性的是一些脂肪、蜡等

(2)包衣膜型缓释材料

①不溶性高分子材料(扩散):EC

②肠溶性高分子材料(同片剂包衣材料中的肠溶性材料):

Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类丙烯酸树脂、醋酸纤维素钛酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)

(3)增稠剂:(扩散原理)

增稠剂为一类水溶性高分子材料,如:明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐等。

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